1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1317A
    Nociceptin (1-13), amide TFA Agonist 99.67%
    Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
    Nociceptin (1-13), amide TFA
  • HY-100122
    Bevenopran Antagonist 99.82%
    Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
    Bevenopran
  • HY-141515
    BMS-986121 Modulator 98.89%
    BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自专利 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上,代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。
    BMS-986121
  • HY-P1470
    [Leu5]-Enkephalin, amide Agonist
    [Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
    [Leu5]-Enkephalin, amide
  • HY-101231
    ICI-204448 98.68%
    ICI-204448?是一种?κ-阿片类激动剂,可以有限的进入 CNS。ICI-204448可以取代豚鼠小脑膜上?κ-阿片类配体?3H-bremazocine?的结合。
    ICI-204448
  • HY-118949
    LY255582 Antagonist ≥98.0%
    LY255582 是一种泛-阿片类拮抗剂,对 mudeltakappa 受体具有高亲和力 (Ki 分别为 0.4 nM、5.2、2.0 nM)。LY255582 可以降低食物摄入量和体重。LY255582 可用于肥胖研究。
    LY255582
  • HY-101079
    BRL 52537 hydrochloride Agonist 98.14%
    BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
    BRL 52537 hydrochloride
  • HY-107384A
    Asimadoline hydrochloride

    阿西马朵林盐酸盐

    Agonist 99.82%
    Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Asimadoline hydrochloride
  • HY-P1302
    Orphanin FQ(1-11) Agonist 99.52%
    Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 可用于 CD-1 小鼠中缓解疼痛的研究。
    Orphanin FQ(1-11)
  • HY-107748
    5'-Guanidinonaltrindole hydrochloride Antagonist 98.72%
    5'-Guanidinonaltrindole (5'-GNTI) hydrochloride 是一种高选择性的、有效的 κ-opioid receptor 拮抗剂,对人 κ-opioid 受体的 Ki 为 0.18 nM。
    5'-Guanidinonaltrindole hydrochloride
  • HY-P1013
    Deltorphin 2 Agonist
    Deltorphin 2 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
    Deltorphin 2
  • HY-123534
    CYT-1010 Agonist 99.74%
    CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
    CYT-1010
  • HY-17417A
    Naloxone

    纳洛酮

    Antagonist
    Naloxone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone 可能会引起肺水肿和心律失常。
    Naloxone
  • HY-12698
    NNC 63-0532 Agonist 99.81%
    NNC63-0532 是一种新型非肽伤害感受肽受体 (nociceptin receptor) (ORL1) 激动剂,EC50 为 305?nM。 NNC63-0532 在疼痛、药物成瘾等许多疾病中发挥着重要作用。
    NNC 63-0532
  • HY-114072A
    (S,S)-J-113397 Antagonist 99.87%
    (S,S)-J-113397 是 J-113397 (HY-114072) 的异构体。J-113397 是一种阿片类受体 (Opioid Receptor) 拮抗剂。
    (S,S)-J-113397
  • HY-135230
    LY2444296 Antagonist 99.59%
    LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
    LY2444296
  • HY-19627
    Naldemedine Antagonist
    Naldemedine (S-297995) 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34,0.43,0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57,7.09,16.1 nM) 。Naldemedine 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
    Naldemedine
  • HY-U00031
    Axomadol

    阿索马多

    Activator 99.74%
    Axomadol (EN3324) 具有阿片类激动特性,对单胺类的再摄取具有抑制作用,可用于缓解疼痛研究。
    Axomadol
  • HY-P1481A
    β-Casomorphin, human TFA Agonist 99.67%
    β-Casomorphin, human TFA (Human β-casomorphin 7 TFA) 是一种阿片样肽,作为 opioid 受体激动剂。
    β-Casomorphin, human TFA
  • HY-P0318
    Hemorphin-7 Activator
    Hemorphin-7 是一种血啡肽 (hemorphin),是来源于血红蛋白β链的一种内源性阿片类物质。Hemorphin 能够活化阿片类受体 (opioid receptor) 以及抑制血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme),具有抗伤害、抗高血压的作用。
    Hemorphin-7
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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